| 
ВХОД
По алфавиту:
А Б В Г Д Е Ё Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я
Поиск преппарата по названию:

Циклофосфамид (Cyclophosphamide)

Циклофосфамид (Cyclophosphamide)

Противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее средствоЦиклофосфамид (Cyclophosphamide)

Данная информация адресована исключительно специалистам.
Она не может являться руководством для самодиагностики и самолечения пациентов.
Квалифицированное лечение может назначить только врач!
Форма выпуска, состав и упаковка

Синтетический препарат.  Действующее вещество — циклофосфамид.  Выпускают:

  • драже (1 драже содержит 50 мг циклофосфамида) — по 50 шт. в упаковке;
  • порошок для приготовления инъекций во флаконах (1 флакон содержит 100, 200, 500 и 1000 мг циклофосфамида) — по 10 шт. в упаковке.
свернуть
Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее средство

свернуть
Фармакологическое действие

Циклофосфамид — противоопухолевое средство, по химической структуре близкое к азотным аналогам иприта. Оказывает цитостатическое и иммуносупрессивное действие. В организме подвергается биотрансформации под действием микросомальных оксидаз, в результате чего образуются его активные метаболиты с алкилирующими свойствами. Последние образуют сшивки в молекулах ДНК чувствительных пролиферирующих клеток.

свернуть
Фармакокинетика

Циклофосфамид выводится главным образом в форме метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В моче и плазме крови идентифицировано несколько цитотоксических и нецитотоксических метаболитов. Максимальная концентрация метаболитов развивается в плазме крови через 2–3 ч после в/в введения. Связывание неизмененного циклофосфамида с белками плазмы крови незначительно, но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%.

свернуть
Показания
  • рак яичника
  • рак матки и маточных труб
  • хорионкарцинома
  • рак молочной железы
  • неходжкинские лимфомы
  • лейкоз
  • лимфогранулематоз
  • нейробластома
  • ретинобластома
  • кожная Т-клеточная лимфома
  • рак легкого
  • тератома
  • нефротический синдром
  • и другие заболевания почек, в комбинации с другими противоопухолевыми средствами.
свернуть
Режим дозирования

Парентерально р-р вводят в/в, при необходимости в/м. В особых случаях возможны внутриплевральное, внутриперитонеальное и другие способы введения. Дозу устанавливают индивидуально с учетом общего состояния больного и состава крови.

Возможны следующие схемы лечения: ежедневное в/в введение 2–8 мг/кг/сут (200–400 мг); периодическое в/в введение 10–15 мг/кг/сут (500–1000 мг) с интервалом 2–6 дней; периодическое в/в введение 20–40 мг/кг/сут с интервалом 10–20 дней. Возможны и другие дозы и режимы введения. Внутрь назначают за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды в дозе 1–3 мг/кг (50–200 мг) ежедневно в течение 2–3 нед.

Рекомендуется вводить утром, причем больной должен выпить большое количество жидкости непосредственно во время или после введения циклофосфамида.

свернуть
Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Наиболее выраженная лейкопения и тромбоцитопения наблюдается на 7-14 день лечения (восстановление показателей - через 7-10 дней после прекращения лечения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор, геморрагический колит, желтуха, нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия; при применении в высоких дозах в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, а также при применении в высоких дозах у пациентов с апластической анемией - облитерирующий эндофлебит печеночных вен (резкое увеличение массы тела, гепатомегалия, асцит, гипербилирубинемия, печеночная энцефалопатия) - обычно развивается через 1-3 нед после трансплантации костного мозга.

Со стороны кожных покровов: алопеция (обратима после завершения лечения или во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по структуре и цвету), кожная сыпь, пигментация кожи, изменения ногтей, нарушение регенерации.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит/цистит, некроз почечных канальцев (вплоть до летального исхода), фиброз мочевого пузыря (в т.ч. распространенный) с сопутствующим циститом или без него, атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря в моче.

При применении в высоких дозах - нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия (на фоне гиперурикемии).

Со стороны ССС: кардиотоксичность (при введении доз 4.5-10 г/кв.м или 120-270 мг/кг в течение нескольких дней в составе интенсивной комбинированной цитостатической и др. терапии при трансплантации органов), в т.ч. выраженная СН (в т.ч. с летальным исходом) на фоне геморрагического миокардита.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при длительном введении высоких доз).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение спермато- и оогенеза (стерильность может иметь необратимый характер), аменорея (обратимая в течение нескольких месяцев после прекращения терапии), олиго- или азооспермия (связана с повышением концентрации гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона; в некоторых случаях обратима через несколько лет после курса лечения), атрофия яичек (различной степени).

Аллергические реакции: кодная сыпь, крапивница, зуд кожи, редко - анафилактические реакции; возможна перекрестная чувствительность с др. алкилирующими соединениями.

Прочие: развитие тяжелых инфекций; синдром, сходный с синдромом неадекватной секреции АДГ; приливы крови к коже лица или гиперемия лица, головная боль, повышенная потливость; развитие вторичных злокачественных опухолей.

свернуть
Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), цистит, задержка мочеиспускания, беременность, период лактации.

С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек, адреналэктомия, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз, угнетение костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия.

свернуть
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и лактациисвернуть
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при заболеваниях печенисвернуть
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при заболеваниях почексвернуть
Особые указания

Для профилактики геморрагического цистита рекомендуют назначение адекватного количества жидкости и уропротекторов. Гематурия обычно прекращается через несколько дней после окончания лечения циклофосфамидом. При тяжелых формах геморрагического цистита необходимо отменить циклофосфамид.

С особой осторожностью применяют при лейкопении и тромбоцитопении, опухолевой инфильтрации костного мозга, при нарушении функции печени и почек, у лиц, ранее получавших лечение цитостатиками. Во время терапии необходимо регулярно контролировать состав периферической крови, проводить анализы мочи для своевременного выявления геморрагического цистита.

свернуть
Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, синдромом дилатационной кардиомиопатии, полиорганной недостаточности, геморрагический цистит и др.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия, в т.ч. назначение противорвотных средств; при необходимости — переливание компонентов крови; введение стимуляторов кроветворения, антибиотиков широкого спектра действия, витаминотерапия (пиридоксин в/м 0,05 г и др.).

свернуть
Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие суксаметония (длительное подавление активности холинэстеразы), снижает или замедляет метаболизм кокаина, усиливая и/или увеличивая продолжительность его действия, повышая риск токсичности. Усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина. Индукторы микросомального окисления печени - повышение образования алкилирующих метаболитов, снижение T1/2 циклофосфамида и повышение его активности. Миелотоксичные ЛС, в т.ч. аллопуринол, лучевая терапия - усиление миелотоксичного действия. Урикозурические ЛС - риск развития нефропатии (может потребоваться коррекция дозы урикозурических ЛС). Грейпфрутовый сок нарушает активацию и тем самым действие циклофосфамида. Др. иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин) - риск развития инфекций и вторичных опухолей.

Одновременный прием ловастатина у пациентов при трансплантации сердца повышает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности. Одновремнный прием цитарабина в высоких дозах при подготовке к трансплантации костного мозга приводит к повышению частоты развития кардиомиопатии с последующим летальным исходом.

свернуть
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25° С. Срок годности — 5 лет.свернуть

Похожие препараты

Эндоксан (Endoxan) порошок для инфузий
1323
Противоопухолевый препарат
Эндоксан (Endoxan) таблетки
1473
Противоопухолевый препарат

Отзывы

Ваш комментарий:

Ваше имя:

On-line консультация